🔥 $ENTA Enanta Pharmaceuticals EDP-235, ведущий препарат от COVID-19 ❓ ⬇️ #Анализ и #Объяснения прямо по ходу текста, #Выводы, в конце ⬇️ 📍#Enanta Pharmaceuticals, Inc. (NASDAQ: #ENTA), биотехнологическая компания клинической стадии, занимающаяся созданием низкомолекулярных препаратов для лечения вирусных инфекций и заболеваний печени, сегодня представила новые доклинические данные для EDP-235. , его недавно объявленный ведущий пероральный ингибитор протеазы, специально разработанный для лечения COVID-19. 🔍 В биохимическом анализе EDP-235 ингибировал протеазу SARS-CoV-2 3CLpro с IC 50 5,8 нМ. Важно отметить, что эта активность была сохранена против протеаз из вариантов SARS-CoV-2. EDP-235 эффективно блокировал репликацию SARS-CoV-2 во многих клеточных моделях, включая первичные эпителиальные клетки дыхательных путей человека, где наблюдалось значение EC 90, равное 33 нМ. Кроме того, было показано, что EDP-235 обладает мощной противовирусной активностью по сравнению с другими коронавирусами человека. По сравнению с доклиническими данными других противовирусных препаратов прямого действия, разрабатываемых для COVID-19 сегодня, EDP-235, по-видимому, является одним из самых эффективных против SARS-CoV-2, в клеточных анализах. 💡P. S. Говорить про эффективность препарата в целом - ещё рано, это всё таки доклиника. Но, если сравнивать именно доклинику, то EDP 235 пока первый, по эффективности. Из за того, что это только доклинике (ранние исследования) , акции компаний конкурентов ( $REGN $GILD $LLY $VIR) от COVID-19 не особо отреагировали, в сравнении реакцией, после публикации результатов 3ьей фазы орального (таблетки) препарата от $MRK 🔬EDP-235 показал хорошую проницаемость для клеток Caco-2 человека и низкий плазменный клиренс в микросомах печени человека. В соответствии с этим, in vitro, согласно данным, EDP-235 имел устойчивую плазменную экспозицию с пероральной биодоступностью 95% у крыс. Кроме того, EDP-235 имел благоприятные in vivo проникновение в несколько тканей-мишеней, включая легкие, почки, печень и сердце.Эти результаты показывают, что EDP-235 обладает хорошей биодоступностью при приеме внутрь и распределением в тканях-мишенях по сравнению с другими противовирусными препаратами, разрабатываемыми для SARS-CoV-2 сегодня. На основе аллометрического масштабирования прогнозируется, что EDP-235 будет иметь длительный период полураспада, составляющий 16 часов, с эффективной дозой от 100 до 500 мг один раз в день для людей. Взятые вместе, эти данные указывают на то, что EDP-235 имеет потенциал для перорального приема один раз в день с низкой дозировкой таблеток. 💡P. S. Попроще - каждый препарат, особенно жирорастворимые (липофильные) накапливаются в разных тканях, жидкостях организма, в разных концентрациях и даже всасывается в организм, с разной успешностью (биодоступностью) . Собственно, у EDP-235 и всасывание отличное, и распределение в тканях мишенях (ткани мишени это те ткани органов, которые повреждаются больше всего, при определённых заболеваниях, так вот, для COVID-19, ткани мишени - это лёгкие, сердце, почки, лёгкие) так вот, проникновение и распределение вещества, в тканях мишенях - прекрасное, больше всего в лёгких, сердце, почках, печени, и эти показатели выше, чем у других противовирусных, для лечения Covid19. Можно предположить, что отчасти, это даёт ему длительный период полувыведения, и эффективность в низких дозах, ведь он попадает туда куда надо, и накапливается там, а значит не надо "палить из базуки" , чтобы попасть по мишени, достаточно иголки, и всего 1 раз в день. И это таблетки, что также даёт преимущество, над большинством других препаратов от COVID-19. 🤔 Вывод: По результатам доклиники, EDP 235 - один из самых перспективных препаратов, для лечения Covid19. #Фармаколог #pharmacolog #фарма #биотех #covid19 ⬆️ 👨‍🔬Был полезен, интересен - лайк + подписка. Заходите в профиль и подписывайтесь. Ответы на вопросы, обсуждения, предложения, опросы и мн. др. ✅